維格列汀
英文名稱： vildagliptin?
cas號：274901-16-5?
中文別名：維達列汀; 維他列汀;(-)-(2s)-1-[[(3-**ji三環[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]bl烷-2-甲腈;?
分子式: c16h15f6n5o?h3o4p?h2o?
分子量: 303.4?
【適應癥】用于治療2型糖尿病?
【藥理】維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的dpp_4抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(gip)和胰高血糖素樣多肽-1(glp-1)是維持體內葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者gip的促胰島素分泌作用受損，僅有glp-1能發揮促胰島激素分泌作用，它通過作用于胰島b細胞膜上的受體，促進胰島素的分泌。glp-1還可抑制胰高flil糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。dpp4與蛋白結合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內皮細胞，其能通過水解glp-1的n端第2位丙氨酸迅速使其失活。維格列汀通過與dpp一4結合形成dpp一4復合物而抑制該酶的活性，在提高glp-l濃度，促使胰島b細胞產生胰島素的同時，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖，且對體重無明顯影響。
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